医药氨曲南|78110-38-0

 

中文名称: 氨曲南|78110-38-0

中文同义词: 安曲南;氨曲南;[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸;氨曲南,噻肟单酰胺菌素;氨噻羧单胺菌素;菌克单;噻肟单酰胺菌素;君刻单

英文名称: Aztreonam

英文同义词: (2s-(2-alpha,3-beta(z)))-dinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl;antibioticsquibb26,776;monobactam;propanoicacid,2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azeti;sq26,776;2-[(2-AMINO-THIAZOL-4-YL)-(2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-AZETIDIN-3-YLCARBAMOYL)-METHYLENEAMINOOXY]-2-METHYL-PROPIONIC ACID;2-[[[(Z)-1-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)-2-[[(2S,3S)-2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINYL]AMINO]-2-OXOETHYLIDENE]AMINO]OXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID;(2S-(2ALPHA,3BETA(Z)))-2-(((1-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)-2-((2-METHYL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINYL)AMINO)-2-OXOETHYLIDENE)AMINO)OXY)-2-METHYL-PROPANOIC ACID

 

CAS号: 78110-38-0

分子式: C13H17N5O8S2

分子量: 435.43

EINECS号: 278-839-9

 

 

熔点 227°C

密度 1.83

储存条件 Store at 0-5°C

 

 

质量标准：USP

类别：医药原料

级别：医药级 

包装：5kg/一听

含量：98%

性状：粉状 

价格：3250元/公斤

 

 

用途

单环β-内酰胺类抗生素，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，且对β-内酰胺酶稳定，但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等，和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。

 

用途

抗感染。

 

用途

主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。

 

生产方法

以苏氨酸为原料，经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺，用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护，用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化，用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化，然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物，再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。

上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化，再水解脱去保护基得到氨曲南。

 

 

氨曲南又称氨曲安、氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单胺菌素、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺菌素，英文名称为Aztreonam、AZACTAM、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、Primbactin，是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌Chromobacterium violaceum的培养液中首先发现，现已用合成法制得。 

作用机制

氨曲南为细菌杀菌剂。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁，而对青霉素结合蛋白3(PBP-3)具有高度亲和性。通过作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。 

氨曲南抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶，但低于庆大霉素；对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定，与庆大霉素相近。